DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性：酸性條件下呈正電性，而生理pH條件下呈電中性。它在Onpattro中的成功應(yīng)用，成為Alnylam對于siRNA遞送技術(shù)的關(guān)鍵，是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統(tǒng)的“標(biāo)準(zhǔn)”脂質(zhì)材料。RNAi（RNAinterfering，RNA干擾）作為一種高xiao的序列特異性基因沉默技術(shù)在惡性**基因***領(lǐng)域引起了重點關(guān)注。其中，siRNA（smallinterferingRNA，小干擾RNA）是RNAi路徑中的效應(yīng)分子,能夠特異性降解同源序列的mRNA，抑制特異**相關(guān)的基因表達(dá)，從而達(dá)到抑制**生長﹑侵襲和轉(zhuǎn)移的目的”，是目前新藥創(chuàng)制前沿研...

核酸遞送類關(guān)鍵輔料DLin-MC3-DMA作為一款可電離化陽離子脂質(zhì)并且具有低毒高效的特性被廣大藥研朋友所青睞，本期文章AVT小編就來給大家淺析一下這款被青睞的陽離子脂質(zhì)DLin-MC3-DMA吧！ 陽離子脂質(zhì)體的功能活性與所用陽離子脂質(zhì)的pKa值特別相關(guān)，pKa在6.2~6.5間的陽離子脂質(zhì)能夠帶來非常高效的基因沉默效果。而在眾多合成的候選者中，DLin-KC2-DMA效果優(yōu)于DLin-DMA，而DLin-MC3-DMA表現(xiàn)更為出眾，與DLin-DMA相比肝組織細(xì)胞內(nèi)的基因沉默活性提高三個數(shù)量級，DLin-MC3-DMA-LNP的ED50進(jìn)一步降低且毒性不增加，因此有了其在Onpa...

陽離子脂質(zhì)分子在結(jié)構(gòu)上由三個部分組成：一個或多個陽離子頭部（head）、連接鍵（linker bond）和疏水尾部（hydrophobic tail）。 陽離子脂質(zhì)的頭部大都包含胺類基團(tuán)（除脂質(zhì)含脒基外），從簡單的氨基到被甲基或羥乙基團(tuán)取代的季銨鹽。陽離子脂質(zhì)的極性頭起著脂質(zhì)體與DNA、脂質(zhì)體-DNA復(fù)合物與細(xì)胞膜或細(xì)胞內(nèi)其它組分相互結(jié)合的作用。在陽離子膽固醇衍生物中，帶有叔胺基團(tuán)的陽離子膽固醇化合物比季銨鹽化合物有更高的轉(zhuǎn)染活力，并且毒性小得多。帶有多價極性頭基團(tuán)或具有多個正電荷極性頭的陽離子脂質(zhì)體轉(zhuǎn)染效率較高，這可能是因為它與DNA的結(jié)合較牢固，且更易實現(xiàn)內(nèi)涵體逃逸。 說到...

核酸遞送類關(guān)鍵輔料DLin-MC3-DMA作為一款可電離化陽離子脂質(zhì)并且具有低毒高效的特性被廣大藥研朋友所青睞，本期文章AVT小編就來給大家淺析一下這款被青睞的陽離子脂質(zhì)DLin-MC3-DMA吧！陽離子脂質(zhì)體，顧名思義，是粒子呈正電性的脂質(zhì)體制劑，所以提供正電性的陽離子脂質(zhì)是制劑關(guān)鍵。目前市場上*為常見且使用較多的陽離子類脂有DOTAP、DOTMA、DC-CHOL等，但它們在應(yīng)用中都有著較大的細(xì)胞毒性，因此載藥量和安全性兩方面常難平衡。 DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性：酸性條件下呈正電性，而生理pH條件下呈電中性。因此，核酸在酸性條件下被包裹，形成的脂質(zhì)體...

核酸遞送類關(guān)鍵輔料DLin-MC3-DMA可電離化陽離子脂質(zhì) 研究者還發(fā)現(xiàn)，陽離子脂質(zhì)體的功能活性與所用陽離子脂質(zhì)的pKa值特別相關(guān)，pKa在6.2~6.5間的陽離子脂質(zhì)能夠帶來非常高效的基因沉默效果。而在眾多合成的候選者中，DLin-KC2-DMA效果優(yōu)于DLin-DMA，而DLin-MC3-DMA表現(xiàn)更為出眾，與DLin-DMA相比肝組織細(xì)胞內(nèi)的基因沉默活性提高三個數(shù)量級，DLin-MC3-DMA-LNP的ED50進(jìn)一步降低且毒性不增加，因此有了其在Onpattro中的成功應(yīng)用，成為Alnylam對于siRNA遞送技術(shù)的關(guān)鍵，是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統(tǒng)的“標(biāo)準(zhǔn)”脂質(zhì)材料...

DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性：酸性條件下呈正電性，而生理pH條件下呈電中性。它在Onpattro中的成功應(yīng)用，成為Alnylam對于siRNA遞送技術(shù)的關(guān)鍵，是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統(tǒng)的“標(biāo)準(zhǔn)”脂質(zhì)材料。RNAi（RNAinterfering，RNA干擾）作為一種高xiao的序列特異性基因沉默技術(shù)在惡性**基因***領(lǐng)域引起了重點關(guān)注。其中，siRNA（smallinterferingRNA，小干擾RNA）是RNAi路徑中的效應(yīng)分子,能夠特異性降解同源序列的mRNA，抑制特異**相關(guān)的基因表達(dá)，從而達(dá)到抑制**生長﹑侵襲和轉(zhuǎn)移的目的”，是目前新藥創(chuàng)制前沿研...

DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性：酸性條件下呈正電性，而生理pH條件下呈電中性。它在Onpattro中的成功應(yīng)用，成為Alnylam對于siRNA遞送技術(shù)的關(guān)鍵，是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統(tǒng)的“標(biāo)準(zhǔn)”脂質(zhì)材料。中文名稱：DLin-MC3-DMA商品名：DLin-MC3-DMA化學(xué)名稱：4-(N,N-二甲基氨基)丁酸（二亞油基）甲酯分子式：C43H79NO2生產(chǎn)商:艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司CAS號：1224606-06-7用途：陽離子脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)式：性狀：無色至淡黃色油狀液體純度：98%溶解性：不溶于水，易溶于DMSO、甲醇、乙醇。分子量：642.09保存條件...

DLin-M-C3-DMA：二甲氨丁酸二亞油甲酯 該物質(zhì)被設(shè)計為一種可電離陽離子脂質(zhì)，具有獨特的pH依賴性電荷可變特性，在酸性條件下呈正電性，而在生理pH條件下呈電中性。利用這些特性，DLin-M-C3-DMA用來制備陽離子脂質(zhì)復(fù)合物，應(yīng)用于核酸藥物遞送，具有“低毒高效”的優(yōu)點，在眾多可電離的陽離子脂質(zhì)中，DLin-M-C3-DMA被認(rèn)為是應(yīng)用廣的陽離子脂質(zhì)。并已成功使用于上市藥品?！癉Lin-M-C3-DMA”是幾個結(jié)構(gòu)單元的英文縮寫拼接而成，被作為俗名***使用。經(jīng)查詢，該物質(zhì)尚無中文通用名和英文通用名。因此，根據(jù)中國藥典委員會《中國藥用輔料通用名稱命名原則（征求意見稿）》對其中...

RNA脂質(zhì)體包裹之DLin-MC3-DMA與DOP-DEDA DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性：酸性條件下呈正電性，而生理pH條件下呈電中性。它在Onpattro中的成功應(yīng)用，成為Alnylam對于siRNA遞送技術(shù)的關(guān)鍵，是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統(tǒng)的“標(biāo)準(zhǔn)”脂質(zhì)材料。 DOP-DEDA可電離陽離子，更好的包裹RNA類藥物；同其他可電離陽離子對比，可電離范圍更寬，毒性更?。? 艾偉拓(上海)醫(yī)藥科技有限公司成立十余年來專注脂質(zhì)體、脂肪乳、微納米靶向制劑等遞藥體系，作為**藥用輔料供應(yīng)商，旗下產(chǎn)品覆蓋天然磷脂、合成磷脂、功能化磷脂、陽離子脂質(zhì)...

DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性：酸性條件下呈正電性，而生理pH條件下呈電中性。因此，核酸在酸性條件下被包裹，形成的脂質(zhì)體在血液中則具有很小的正電荷密度，即很低的細(xì)胞毒性。并且DLin-MC3-DMA陽離子脂質(zhì)體因具有正電性可增加粒子在體內(nèi)的溶酶體逃逸，提高轉(zhuǎn)染效率，而又不易被巨噬細(xì)胞吞噬。利用這些特性，DLin-MC3-DMA制備的陽離子脂質(zhì)體在siRNA遞送方面具有“低毒高效”的出色表現(xiàn)。此外，研究者還發(fā)現(xiàn)，陽離子脂質(zhì)體的功能活性與所用陽離子脂質(zhì)的pKa值特別相關(guān)，pKa在6.2~6.5間的陽離子脂質(zhì)能夠帶來非常高效的基因沉默效果。而在眾多合成的候選者中，DLin-...

DLin-M-C3-DMA的羧酸部分為二甲基氨基丁酸結(jié)構(gòu)，因此DLin-M-C3-DMA的羧酸部分定為“二甲基氨基丁酸”。 DLin-M-C3-DMA的醇羥基部分由兩個順-9，12-十八（碳）二烯基和一個羥甲基構(gòu)成。單個順-9，12-十八（碳）二烯酸通用名稱為亞油酸。兩個順-9，12-十八（碳）二烯基即為二亞油基，因此將DLin-MC3-DMA的醇羥基部分定為“二亞油基甲醇”。綜上，DLin-M-C3-DMA是由二甲氨基丁酸和二亞油基甲醇縮合而成的脂肪酸酯，根據(jù)酸名列前，鹽基（或堿基）列后的原則，將DLin-M-C3-DMA命名為“二甲氨丁酸二亞油甲酯”。 AVT可電離化脂質(zhì)體Dli...

脂質(zhì)納米微粒（Lipid nanoparticles，LNPs）早已被證明可以用作傳統(tǒng)小分子藥物的輸送系統(tǒng)”﹐其中的脂質(zhì)體是一種無毒、無免疫原性、可自然降解、具有良好生物相容性且易于表面修飾的非病毒載體。研究發(fā)現(xiàn)，可電離的陽離子脂質(zhì)體納米顆?？梢酝ㄟ^靜電作用封裝具有聚陰離子中心的siRNA以形成LNPs/siRNA復(fù)合物，該復(fù)合物在被靶細(xì)胞內(nèi)吞的過程中能夠有效地保護(hù)siRNA逃離核酸酶的降解﹐從而使其順利進(jìn)入細(xì)胞質(zhì)內(nèi)，然后LNPs/siRNA復(fù)合物發(fā)生分離，相應(yīng)的siRNA發(fā)揮其功效。Zimmermann等利用LNPs系統(tǒng)來運輸抗apoB siRNA，結(jié)果顯示能夠有效地降低猴子肝臟中的apoB...

DLin-MC3-DMA產(chǎn)品信息1、產(chǎn)品名稱：DLin-MC3-DMA2、化學(xué)名稱：4-(N,N-二甲基氨基)丁酸（二亞油基）甲酯(6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriacont-6,9,28,31-tetraene-19-yl4-(dimethylamino)butanoate3、分子式：C43H79NO24、生產(chǎn)商：艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司:5、CAS號：1224606-06-76、用途：陽離子脂質(zhì)體7、結(jié)構(gòu)式： 8、性狀：無色至淡黃色油狀液體9、純度：≥98%10、溶解性：不溶于水，易溶于DMSO、甲醇、乙醇。11、分子量：642.0912、保存條件：-20℃1...

DLin-MC3-DMA作為新型陽離子脂質(zhì)—可電離化陽離子脂質(zhì)的**，具有“低毒高xiao”的優(yōu)勢，它的化學(xué)名為4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(6Z,9Z,28Z,31Z)-庚三十碳-6,9,28,31-四稀-19-基脂，分子式C43H79NO2，是一種無色至淡黃色的油狀液體，pKa=6.44。也許有的小伙伴還不熟悉DLin-MC3-DMA這款產(chǎn)品，小編把DLin-MC3-DMA的產(chǎn)品信息整理了一下，請查收！1、產(chǎn)品名稱：DLin-MC3-DMA2、化學(xué)名稱：4-(N,N-二甲基氨基)丁酸（二亞油基）甲酯(6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriacont-6,9,28,31-tetra...

1、中文名稱：DLin-MC3-DMA2、商品名：DLin-MC3-DMA3、化學(xué)名稱：4-(N,N-二甲基氨基)丁酸（二亞油基）甲酯(6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriacont-6,9,28,31-tetraene-19-yl4-(dimethylamino)butanoate4、分子式：C43H79NO25、生產(chǎn)商/manufacturer艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司/AVT(Shanghai)PharmaceuticalTechCo,.Ltd.6、CAS號：1224606-06-77、用途：陽離子脂質(zhì)體8、結(jié)構(gòu)式：9、性狀：無色至淡黃色油狀液體10、純度：98%11、溶解...

可電離陽離子脂質(zhì)是基因***遞送系統(tǒng)脂質(zhì)納米顆粒 (LNP) 的重要組成成分。 DLin-MC3-DMA 是**有前途的可電離陽離子脂質(zhì)（或胺脂質(zhì)）之一。根據(jù)它們在藥物中的應(yīng)用，在包裹核酸的LNP中還包含各種輔助脂質(zhì)，例如磷酸化和聚乙二醇化脂質(zhì)、膽固醇等。由于其復(fù)雜的成分，這些基因療法中應(yīng)用的LNP結(jié)構(gòu)改進(jìn)較為困難，并且尚未確定每種脂質(zhì)在LNP的藥理作用。在這項工作中，構(gòu)建了DLin-MC3-DMA中性形式的原子模型，并進(jìn)行了全原子模型行下的分子動力學(xué) (MD) 模擬，以研究LNP中合成磷脂頭部基團(tuán)對細(xì)胞膜可能存在的影響。在中性條件下（ pH = 7.4）構(gòu)建并模擬了含有兩種不同摩爾比的 DL...

DLin-MC3-DMA作為新型陽離子脂質(zhì)——可電離化陽離子脂質(zhì)的典范，具有“低毒高效”的優(yōu)勢具有廣Fan的使用前景。 |中文名稱：DLin-MC3-DMA|商品名：DLin-MC3-DMA|CAS號：1224606-06-7|純度：98%|分子量：642.09|保存條件：-20℃|用途：陽離子脂質(zhì)體|分子式：C43H79NO2|性狀：無色至淡黃色油狀液體|溶解性：不溶于水，易溶于DMSO、甲醇、乙醇。|注意事項：避免與強酸、強堿、強氧化性物質(zhì)接觸|生產(chǎn)商/manufacturer艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司/AVT(Shanghai)PharmaceuticalTechCo,.L...

RNA脂質(zhì)體磷脂DLin-MC3-DMA的應(yīng)用原理 可電離的陽離子脂質(zhì)體DLin-MC3-DMA是一種高效的siRNA運輸載體,它能有效封裝相應(yīng)的siRNA并使其進(jìn)入細(xì)胞質(zhì)內(nèi),然后兩者分離,siRNA發(fā)揮其功效。 DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性：酸性條件下呈正電性，而生理pH條件下呈電中性。它在Onpattro中的成功應(yīng)用，成為Alnylam對于siRNA遞送技術(shù)的關(guān)鍵，是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統(tǒng)的“標(biāo)準(zhǔn)”脂質(zhì)材料。 脂質(zhì)納米微粒（Lipid nanoparticles，LNPs）早已被證明可以用作傳統(tǒng)小分子藥物的輸送系統(tǒng)”﹐其中的脂質(zhì)...

核酸遞送類關(guān)鍵輔料DLin-MC3-DMA DLin-MC3-DMA?貨號：002006?新型陽離子脂質(zhì)，是一種可離子化的類脂?具有pH依賴性電荷可變，制備的陽離子脂質(zhì)體細(xì)胞毒性低安全系數(shù)高?增加溶酶體的逃逸，轉(zhuǎn)染效率較更高?載藥效率較高 DLin-MC3-DMA化學(xué)名稱4-(N,N-二甲基氨基)丁酸（二亞油基）甲酯，分子式為C43H79NO2，CAS號1224606-06-7，性狀為無色至淡黃色油狀液體，含量≥99%，不溶于水，易溶于DMSO、甲醇等有機溶劑，無光敏性，易氧化，常被應(yīng)用于陽離子脂質(zhì)體制備；轉(zhuǎn)染試劑 AVT的核酸遞送類關(guān)鍵輔料DLin-MC3-DMA備受青睞。山...

可電離的陽離子脂質(zhì)體DLin-MC3-DMA 2018年全球首ge用于******家族性淀粉樣多發(fā)性神經(jīng)病變的siRNA脂質(zhì)體產(chǎn)品Onpattro在美上市，成功打開了沉默細(xì)胞基因藥物的大門。在這之前，陽離子脂質(zhì)體DLin-MC3-DMA在國內(nèi)市場仍是一片空白。艾偉拓AVT專注磷脂、脂質(zhì)體、脂肪乳方向藥物研究多年，推出新產(chǎn)品可電離的陽離子脂質(zhì)體DLin-MC3-DMA。為陽離子脂質(zhì)材料提供了一種“低毒高xiao”選擇。AVT艾偉拓陽離子脂質(zhì)體DLin-MC3-DMA百克級，供應(yīng)穩(wěn)定，定制化設(shè)計，研發(fā)及生產(chǎn)經(jīng)驗豐富；可配合關(guān)聯(lián)審評。可電離的陽離子脂質(zhì)體DLin-MC3-DMA是一種高xi...

DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性：酸性條件下呈正電性，而生理pH條件下呈電中性。它在Onpattro中的成功應(yīng)用，成為Alnylam對于siRNA遞送技術(shù)的關(guān)鍵，是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統(tǒng)的“標(biāo)準(zhǔn)”脂質(zhì)材料。RNAi（RNAinterfering，RNA干擾）作為一種高xiao的序列特異性基因沉默技術(shù)在惡性**基因***領(lǐng)域引起了重點關(guān)注。其中，siRNA（smallinterferingRNA，小干擾RNA）是RNAi路徑中的效應(yīng)分子,能夠特異性降解同源序列的mRNA，抑制特異**相關(guān)的基因表達(dá)，從而達(dá)到抑制**生長﹑侵襲和轉(zhuǎn)移的目的”，是目前新藥創(chuàng)制前沿研...

脂質(zhì)納米微粒（Lipid nanoparticles，LNPs）早已被證明可以用作傳統(tǒng)小分子藥物的輸送系統(tǒng)”﹐其中的脂質(zhì)體是一種無毒、無免疫原性、可自然降解、具有良好生物相容性且易于表面修飾的非病毒載體。研究發(fā)現(xiàn)，可電離的陽離子脂質(zhì)體納米顆?？梢酝ㄟ^靜電作用封裝具有聚陰離子中心的siRNA以形成LNPs/siRNA復(fù)合物，該復(fù)合物在被靶細(xì)胞內(nèi)吞的過程中能夠有效地保護(hù)siRNA逃離核酸酶的降解﹐從而使其順利進(jìn)入細(xì)胞質(zhì)內(nèi)，然后LNPs/siRNA復(fù)合物發(fā)生分離，相應(yīng)的siRNA發(fā)揮其功效。Zimmermann等利用LNPs系統(tǒng)來運輸抗apoB siRNA，結(jié)果顯示能夠有效地降低猴子肝臟中的apoB...

陽離子又稱正離子，是指失去外層的電子以達(dá)到相對穩(wěn)定結(jié)構(gòu)的離子形式，一般都是金屬離子。常見的陽離子有：Na+、K+、NH4+、Mg2+、Ca2+、Ba2+、Al3+、Fe2+、Fe3+、Zn2+、Cu2+、Ag+等。自20世紀(jì)70年代DNA重組技術(shù)誕生，以重組DNA技術(shù)為中心的現(xiàn)dai生物技術(shù)產(chǎn)業(yè)蓬勃發(fā)展，已有十多個基因工程藥物上市。以基因工程藥物為主的各種基因工程產(chǎn)品和細(xì)胞工程產(chǎn)品陸續(xù)商品化。在基因zhi療中，基因載體是外源基因得以進(jìn)入受體細(xì)胞的關(guān)鍵，其中，陽離子脂質(zhì)體目前被認(rèn)為是靶向性好，副作用小，穩(wěn)定性好和轉(zhuǎn)染效率較高的理想載體。陽離子脂質(zhì)體通常由一種陽離子脂質(zhì)和一種中性輔助脂質(zhì)在適當(dāng)...

1、中文名稱：DLin-MC3-DMA2、商品名：DLin-MC3-DMA3、化學(xué)名稱：4-(N,N-二甲基氨基)丁酸（二亞油基）甲酯(6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriacont-6,9,28,31-tetraene-19-yl4-(dimethylamino)butanoate4、分子式：C43H79NO25、生產(chǎn)商/manufacturer艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司/AVT(Shanghai)PharmaceuticalTechCo,.Ltd.6、CAS號：1224606-06-77、用途：陽離子脂質(zhì)體8、結(jié)構(gòu)式：9、性狀：無色至淡黃色油狀液體10、純度：98%11、溶解...

核酸遞送類關(guān)鍵輔料DLin-MC3-DMA可電離化陽離子脂質(zhì) 核酸遞送類關(guān)鍵輔料DLin-MC3-DMA作為一款可電離化陽離子脂質(zhì)并且具有低毒高效的特性被廣大藥研朋友所青睞，本期文章AVT小編就來給大家淺析一下這款被青睞的陽離子脂質(zhì)DLin-MC3-DMA吧！ DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性：酸性條件下呈正電性，而生理pH條件下呈電中性。因此，核酸在酸性條件下被包裹，形成的脂質(zhì)體在血液中則具有很小的正電荷密度，即很低的細(xì)胞毒性。并且DLin-MC3-DMA陽離子脂質(zhì)體因具有正電性可增加粒子在體內(nèi)的溶酶體逃逸，提高轉(zhuǎn)染效率，而又不易被巨噬細(xì)胞吞噬。利用這...

DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性：酸性條件下呈正電性，而生理pH條件下呈電中性。因此，核酸在酸性條件下被包裹，形成的脂質(zhì)體在血液中則具有很小的正電荷密度，即很低的細(xì)胞毒性。并且DLin-MC3-DMA陽離子脂質(zhì)體因具有正電性可增加粒子在體內(nèi)的溶酶體逃逸，提高轉(zhuǎn)染效率，而又不易被巨噬細(xì)胞吞噬。利用這些特性，DLin-MC3-DMA制備的陽離子脂質(zhì)體在siRNA遞送方面具有“低毒高效”的出色表現(xiàn)。此外，研究者還發(fā)現(xiàn)，陽離子脂質(zhì)體的功能活性與所用陽離子脂質(zhì)的pKa值特別相關(guān)，pKa在6.2~6.5間的陽離子脂質(zhì)能夠帶來非常高效的基因沉默效果。而在眾多合成的候選者中，DLin-...

脂質(zhì)納米微粒（Lipid nanoparticles，LNPs）早已被證明可以用作傳統(tǒng)小分子藥物的輸送系統(tǒng)”﹐其中的脂質(zhì)體是一種無毒、無免疫原性、可自然降解、具有良好生物相容性且易于表面修飾的非病毒載體。研究發(fā)現(xiàn)，可電離的陽離子脂質(zhì)體納米顆?？梢酝ㄟ^靜電作用封裝具有聚陰離子中心的siRNA以形成LNPs/siRNA復(fù)合物，該復(fù)合物在被靶細(xì)胞內(nèi)吞的過程中能夠有效地保護(hù)siRNA逃離核酸酶的降解﹐從而使其順利進(jìn)入細(xì)胞質(zhì)內(nèi)，然后LNPs/siRNA復(fù)合物發(fā)生分離，相應(yīng)的siRNA發(fā)揮其功效。Zimmermann等利用LNPs系統(tǒng)來運輸抗apoB siRNA，結(jié)果顯示能夠有效地降低猴子肝臟中的apoB...

DLin-M-C3-DMA：二甲氨丁酸二亞油甲酯 該物質(zhì)被設(shè)計為一種可電離陽離子脂質(zhì)，具有獨特的pH依賴性電荷可變特性，在酸性條件下呈正電性，而在生理pH條件下呈電中性。利用這些特性，DLin-M-C3-DMA用來制備陽離子脂質(zhì)復(fù)合物，應(yīng)用于核酸藥物遞送，具有“低毒高效”的優(yōu)點，在眾多可電離的陽離子脂質(zhì)中，DLin-M-C3-DMA被認(rèn)為是應(yīng)用廣的陽離子脂質(zhì)。并已成功使用于上市藥品?！癉Lin-M-C3-DMA”是幾個結(jié)構(gòu)單元的英文縮寫拼接而成，被作為俗名***使用。經(jīng)查詢，該物質(zhì)尚無中文通用名和英文通用名。因此，根據(jù)中國藥典委員會《中國藥用輔料通用名稱命名原則（征求意見稿）》對其中...

全球首ge siRNA藥物Onpattro?（Patisiran陽離子脂質(zhì)體注射液）于2018年獲批上市，這也是首ge用于***轉(zhuǎn)甲狀腺素蛋白淀粉樣變性（hATTR）引起的神經(jīng)損傷的藥物，這款藥物中使用的關(guān)鍵脂質(zhì)即為可電離陽離子脂質(zhì)Dlin-MC3-DMA。此外，也有許多陽離子脂質(zhì)體藥物進(jìn)入臨床試驗，如遞送紡錘體驅(qū)動蛋白（KSP）-siRNA和血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）-siRNA的ALN-VSP02脂質(zhì)體，遞送分化簇31（CD31）-siRNA和血管生成素（TIE-2）-siRNA的AtuPLEX脂質(zhì)體，以及MediGene公司的Endo TAG-1（紫杉醇陽離子脂質(zhì)體）和石藥控股集團(tuán)有限...

RNA脂質(zhì)體磷脂DLin-MC3-DMA的應(yīng)用原理 可電離的陽離子脂質(zhì)體DLin-MC3-DMA是一種高效的siRNA運輸載體,它能有效封裝相應(yīng)的siRNA并使其進(jìn)入細(xì)胞質(zhì)內(nèi),然后兩者分離,siRNA發(fā)揮其功效。 DLin-MC3-DMA具有獨特的pH依賴性電荷可變特性：酸性條件下呈正電性，而生理pH條件下呈電中性。它在Onpattro中的成功應(yīng)用，成為Alnylam對于siRNA遞送技術(shù)的關(guān)鍵，是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統(tǒng)的“標(biāo)準(zhǔn)”脂質(zhì)材料。 脂質(zhì)納米微粒（Lipid nanoparticles，LNPs）早已被證明可以用作傳統(tǒng)小分子藥物的輸送系統(tǒng)”﹐其中的脂質(zhì)...