山西藥用輔料DLin-MC3-DMA理化性質(zhì)

DLin-MC3-DMA具有獨(dú)特的pH依賴性電荷可變特性：酸性條件下呈正電性，而生理pH條件下呈電中性。因此，核酸在酸性條件下被包裹，形成的脂質(zhì)體在血液中則具有很小的正電荷密度，即很低的細(xì)胞毒性。并且DLin-MC3-DMA陽(yáng)離子脂質(zhì)體因具有正電性可增加粒子在體內(nèi)的溶酶體逃逸，提高轉(zhuǎn)染效率，而又不易被巨噬細(xì)胞吞噬。利用這些特性，DLin-MC3-DMA制備的陽(yáng)離子脂質(zhì)體在siRNA遞送方面具有“低毒高效”的出色表現(xiàn)。此外，研究者還發(fā)現(xiàn)，陽(yáng)離子脂質(zhì)體的功能活性與所用陽(yáng)離子脂質(zhì)的pKa值特別相關(guān)，pKa在6.2~6.5間的陽(yáng)離子脂質(zhì)能夠帶來(lái)非常高效的基因沉默效果。而在眾多合成的候選者中，DLin-KC2-DMA效果優(yōu)于DLin-DMA，而DLin-MC3-DMA表現(xiàn)更為出眾，與DLin-DMA相比肝組織細(xì)胞內(nèi)的基因沉默活性提高三個(gè)數(shù)量級(jí)，DLin-MC3-DMA-LNP的ED50進(jìn)一步降低且毒性不增加，因此有了其在Onpattro中的成功應(yīng)用，成為Alnylam對(duì)于siRNA遞送技術(shù)的關(guān)鍵，是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統(tǒng)的“標(biāo)準(zhǔn)”脂質(zhì)材料。AVT的核酸遞送類關(guān)鍵輔料DLin-MC3-DMA有什么優(yōu)勢(shì)？山西藥用輔料DLin-MC3-DMA理化性質(zhì)

AVT核酸遞送類關(guān)鍵輔料核酸類脂質(zhì)納米遞送系統(tǒng)擁有一套較為規(guī)律的方組成，包括以下部分：膜骨架、陽(yáng)離子脂質(zhì)、PEG化脂質(zhì)、輔助輔料、穩(wěn)定劑。

核酸類脂質(zhì)納米遞送系統(tǒng)擁有一套較為規(guī)律的方組成，包括以下部分：

1、膜骨架組成脂質(zhì)雙分子層膜的主要成分

2、陽(yáng)離子脂質(zhì)高效包載核酸藥物，提供正電荷，體內(nèi)轉(zhuǎn)染，pH敏感（可電離型）3、PEG化脂質(zhì)減少粒子在體內(nèi)與血漿蛋白的結(jié)合，延長(zhǎng)體循環(huán)時(shí)間4、輔助輔料（1）膽固醇，調(diào)節(jié)膜流動(dòng)性，提高粒子穩(wěn)定性（2）助磷脂，維持脂質(zhì)體微觀形態(tài)，使溶酶體膜不穩(wěn)定5、穩(wěn)定劑具有凍干保護(hù)作用，維持脂質(zhì)體在凍干過(guò)程中的結(jié)構(gòu)穩(wěn)定

陽(yáng)離子脂質(zhì)

DLin-MC3-DMA?貨號(hào)：002006?新型陽(yáng)離子脂質(zhì)，是一種可離子化的類脂?具有pH依賴性電荷可變，制備的陽(yáng)離子脂質(zhì)體細(xì)胞毒性低安全系數(shù)高?增加溶酶體的逃逸，轉(zhuǎn)染效率較更高?載藥效率較高 青海可電離化DLin-MC3-DMA使用注意事項(xiàng)核酸遞送類關(guān)鍵輔料DLin-MC3-DMA應(yīng)用原理是什么？

DLin-MC3-DMA作為新型陽(yáng)離子脂質(zhì)——可電離化陽(yáng)離子脂質(zhì)的典范，具有“低毒高效”的優(yōu)勢(shì)具有廣Fan的使用前景。

研究者還發(fā)現(xiàn)，陽(yáng)離子脂質(zhì)體的功能活性與所用陽(yáng)離子脂質(zhì)的pKa值特別相關(guān)，pKa在6.2~6.5間的陽(yáng)離子脂質(zhì)能夠帶來(lái)非常高效的基因沉默效果。而在眾多合成的候選者中，DLin-KC2-DMA效果優(yōu)于DLin-DMA，而DLin-MC3-DMA表現(xiàn)更為出眾，與DLin-DMA相比肝組織細(xì)胞內(nèi)的基因沉默活性提高三個(gè)數(shù)量級(jí)，DLin-MC3-DMA-LNP的ED50進(jìn)一步降低且毒性不增加，因此有了其在Onpattro中的成功應(yīng)用，成為Alnylam對(duì)于siRNA遞送技術(shù)的關(guān)鍵，是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統(tǒng)的“標(biāo)準(zhǔn)”脂質(zhì)材料。Onpattro用于zhi療家族性轉(zhuǎn)甲狀腺素蛋白淀粉樣變性(hATTR)的多發(fā)性神經(jīng)病變，是第yi款上市的siRNA脂質(zhì)體藥物，成功打開(kāi)了沉默細(xì)胞基因藥物的大門(mén)。幾乎任何疾病都可以通過(guò)沉默病理性基因、表達(dá)有益蛋白或編輯有缺陷的基因等途徑來(lái)zhi療，陽(yáng)離子脂質(zhì)體納米遞送系統(tǒng)的應(yīng)用不jinjin局限于肝臟細(xì)胞，還可沉默其它組織中的基因，甚至致ai基因，可發(fā)展為平臺(tái)技術(shù)，十分具有應(yīng)用前景。

陽(yáng)離子脂質(zhì)分子在結(jié)構(gòu)上由三個(gè)部分組成：一個(gè)或多個(gè)陽(yáng)離子頭部（head）、連接鍵（linker bond）和疏水尾部（hydrophobic tail）。

連接鏈的長(zhǎng)度能影響陽(yáng)離子脂質(zhì)體與細(xì)胞膜的相互作用，從而影響轉(zhuǎn)染活力。一般來(lái)說(shuō)，帶有長(zhǎng)連接鏈的陽(yáng)離子脂質(zhì)體能增強(qiáng)與細(xì)胞膜的相互作用，轉(zhuǎn)染效率高。連接鍵是類脂分子很重要的組成部分，它決定了陽(yáng)離子脂質(zhì)體的化學(xué)穩(wěn)定性和生物可降解性。醚鍵和C-N鍵的化學(xué)穩(wěn)定性較高，但不易被生物降解，一般不適用于體內(nèi)實(shí)驗(yàn)；含有酯鍵的陽(yáng)離子脂質(zhì)體較易被生物降解，細(xì)胞毒性小，但它們的化學(xué)穩(wěn)定性通常較差。通常采用的連接鍵是化學(xué)穩(wěn)定性較高、但又可以生物降解的酰胺鍵和氨甲酰鍵等。

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核酸遞送類關(guān)鍵輔料DLin-MC3-DMA作為一款可電離化陽(yáng)離子脂質(zhì)并且具有低毒高效的特性被廣大藥研朋友所青睞，本期文章AVT小編就來(lái)給大家淺析一下這款被青睞的陽(yáng)離子脂質(zhì)DLin-MC3-DMA吧！

陽(yáng)離子脂質(zhì)體的功能活性與所用陽(yáng)離子脂質(zhì)的pKa值特別相關(guān)，pKa在6.2~6.5間的陽(yáng)離子脂質(zhì)能夠帶來(lái)非常高效的基因沉默效果。而在眾多合成的候選者中，DLin-KC2-DMA效果優(yōu)于DLin-DMA，而DLin-MC3-DMA表現(xiàn)更為出眾，與DLin-DMA相比肝組織細(xì)胞內(nèi)的基因沉默活性提高三個(gè)數(shù)量級(jí)，DLin-MC3-DMA-LNP的ED50進(jìn)一步降低且毒性不增加，因此有了其在Onpattro中的成功應(yīng)用，成為Alnylam對(duì)于siRNA遞送技術(shù)的關(guān)鍵，是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統(tǒng)的“標(biāo)準(zhǔn)”脂質(zhì)材料。 如何購(gòu)買(mǎi)購(gòu)買(mǎi)DLin-MC3-DMA？江蘇Onpattro用脂質(zhì)DLin-MC3-DMA規(guī)格

艾偉拓Dlin-MC3-DMA的純度。山西藥用輔料DLin-MC3-DMA理化性質(zhì)

1、中文名稱：DLin-MC3-DMA2、商品名：DLin-MC3-DMA3、化學(xué)名稱：4-(N,N-二甲基氨基)丁酸（二亞油基）甲酯(6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriacont-6,9,28,31-tetraene-19-yl4-(dimethylamino)butanoate4、分子式：C43H79NO25、生產(chǎn)商/manufacturer艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司/AVT(Shanghai)PharmaceuticalTechCo,.Ltd.6、CAS號(hào)：1224606-06-77、用途：陽(yáng)離子脂質(zhì)體8、結(jié)構(gòu)式：9、性狀：無(wú)色至淡黃色油狀液體10、純度：98%11、溶解性：不溶于水，易溶于DMSO、甲醇、乙醇。12、分子量：642.0913、保存條件：-20℃14、注意事項(xiàng)：避免與強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化性物質(zhì)接觸15、貨號(hào)：002006山西藥用輔料DLin-MC3-DMA理化性質(zhì)