很強劑是一種能夠在給定條件下減緩或阻止化學反應發(fā)生的物質(zhì),或一種減緩或停止化學反應(如氧化、腐蝕或聚合)的化合物。借以inhibit或緩和化學反應的物質(zhì)。一般就是指負催化劑。種類很多,應用很廣,油脂、橡膠等工業(yè)中所用的抗氧劑泡沫很強劑、緩蝕劑、乙烯基樹脂阻化劑、高分子阻聚劑等,總稱為很強劑。使催化劑失去催化作用的物質(zhì),有時亦稱很強劑。極少量的有效很強劑即可使不需要的或有可能引起嚴重后果的化學變化降低到較低限度。醫(yī)學上泛指能夠使機體組織部位生理功能減弱的藥物。但對具體藥物應作具體分析,也有不少藥物光對某一組織、受體、酶等局部機能起inhibit作用,卻使機體某些生理功能加強,如膽堿酯酶很強劑引起擬膽堿作用,β受體阻斷劑引起支氣管痙攣。inhibit:生石灰是將以含碳酸鈣為主的天然巖石,在高溫下煅燒而得,其主要成分為氧化鈣(CaO)。天津轉(zhuǎn)錄因子抑制劑廠家
酶的很強劑:根據(jù)與酶結(jié)合位點的不同,可逆很強劑又可以分為競爭性、非競爭性和反競爭性。所謂競爭性inhibit,是指很強劑與酶的底物競爭性結(jié)合酶的同一個活性位點,這種情況下,很強劑或底物與酶的結(jié)合受各自濃度的影響。非競爭性inhibit則是很強劑結(jié)合酶的部位與底物不同,但是與酶結(jié)合之后可能導致酶的構(gòu)象改變影響底物與酶的進一步結(jié)合(例如變構(gòu)很強)。而反競爭性很強劑則只有在底物與酶結(jié)合形成復合體之后才能與之結(jié)合,影響酶的催化活性。值得一提的是,小分子化合物與酶結(jié)合后,并不是只能起inhibit作用。有些化合物與酶結(jié)合后,也可以促進酶對底物的催化作用,起到活化劑(activator)的作用。天津轉(zhuǎn)錄因子抑制劑廠家inhibit:免疫inhibit種類繁多,常用的免疫inhibit有糖皮質(zhì)藥物類。
酶很強劑:研究以降脂藥奧利司他(orlistat)為陽性的藥,五味子醇甲為陰性對照藥,以檢測HNTs固定化脂肪酶方法的專屬性并優(yōu)化篩選固定化脂肪酶篩選配體的條件?該研究從中藥厚樸中篩選出4個脂肪酶配體化合物,初次發(fā)現(xiàn)MagnotriolA和MagnaldehydeB具有降脂作用,其IC50值分別為213.03和96.96μmol·L-1?進一步的分子對接研究結(jié)果表明,這類化合物能夠與脂肪酶活性域中關(guān)鍵氨基酸結(jié)合,通過占用酶的催化位點來降低脂肪酶的活性?Zhu等運用脂肪酶固定化磁性納米粒子作為固相萃取吸收劑,并結(jié)合UPLC-MS,從烏龍茶中篩選出了3個脂肪酶很強劑?
酶很強劑:考察了山梔子?瞿麥?黃芪和茜草提取物對ACE活性的影響,發(fā)現(xiàn)上述提取物對ACE均有一定程度的inhibit作用,其中地龍的作用較強?Musharraf等利用96孔板作為酶反應體系裝置,采用液相色譜串聯(lián)三重四級桿質(zhì)譜系統(tǒng)檢測反應體系中馬尿酸的含量,以此評價ACEI的作用?該方法降低了ACEI篩選體系中所用到的底物濃度,提高了檢測定量下限和檢測下限?上述研究均是將藥物與酶體外孵育后,再經(jīng)進一步處理后進行液相分析,無法實時一體化檢測中藥inhibit ACE的活性以及在線篩選中藥復雜體系中降低ACE活性的化學成分,耗時?繁瑣?因此,研究者采用ACE體系和質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)實現(xiàn)ACE很強劑的在線篩選?inhibit:石灰對黃鐵礦的inhibit:石灰inhibit黃鐵礦是由于在其表面生成硫酸鈣。
由于在酶催化底物的過程中,會經(jīng)歷一個或者多個過渡態(tài)結(jié)構(gòu),其中形成高能量過渡態(tài)的能量壁壘控制著反應速率。實驗上證明,酶與過渡態(tài)等不穩(wěn)定態(tài)之間的親和力要遠高于酶與底物、中間體或者產(chǎn)物等穩(wěn)定態(tài)的親和力,以降低反應時的能量壁壘。此外,由于酶的特異性,催化得到的過渡態(tài)結(jié)構(gòu)往往也具有一定的結(jié)構(gòu)特異性。因此,設(shè)計一個在空間結(jié)構(gòu)、疏水性匹配和電子等因素上能夠模擬一個酶催化反應過渡態(tài)的穩(wěn)定化合物,就有可能獲得既具有高親和力又具有選擇性的酶很強劑。雖然過渡態(tài)類似物的概念在很久之前就提出來了,但目前的發(fā)展仍然緩慢,目前主要在四個方面取得了突破:正碳離子樣的過渡態(tài)類似物、負碳離子樣的過渡態(tài)類似物、磷酰基轉(zhuǎn)移的過渡態(tài)類似物以及四面體過渡態(tài)類似物?;谏鲜鏊膫€方面,已經(jīng)有一些高活性和高選擇性的過渡態(tài)類似物很強劑的出現(xiàn),比如inhibit法呢基焦磷酸合成酶(FPPS)的芳香族含氮雙磷酸酯類很強劑、inhibit唾液酸轉(zhuǎn)移酶(ST)的共軛羧酸酯類很強劑等、inhibit嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)的DADMe-ImmH類很強劑和inhibit人類免疫缺陷病毒蛋白酶(HIVProtease)的α-羥基β-氨基酸類很強劑。inhibit:可以是無機化合物如石灰等,或有機化合物如淀粉、膠類等。天津轉(zhuǎn)錄因子抑制劑廠家
inhibit:為了治病各種免疫性疾病以及減弱組織不相容性,已發(fā)展了多種免疫inhibit。天津轉(zhuǎn)錄因子抑制劑廠家
酶很強劑:乙酰膽堿酯酶(AChE)主要存在于中樞系統(tǒng)中,它的主要生理功能是把神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)的乙酰膽堿(acetylcholine,ACh)水解為膽堿和乙酸而中止神經(jīng)沖動的傳遞,從而讓膽堿能神經(jīng)元啟動后能恢復到休眠狀態(tài)?在膽堿能神經(jīng)沖動的突觸傳遞中,其含量主要由AChE來調(diào)節(jié)?AChE活性異常增強將會引發(fā)一系列的神經(jīng)障礙性疾病,如阿爾茨海默病(AD)?共濟失調(diào)綜合征?重癥肌無力等,因此,有必要建立快速?簡單的篩選方法從天然藥物中快速篩選AChE很強劑?AChE催化ACh生成硫代膽堿,并在顯色劑DTNB作用下,生成黃色物質(zhì),該黃色物質(zhì)在405nm下有吸收?天津轉(zhuǎn)錄因子抑制劑廠家