酶很強(qiáng)劑能夠?qū)Ω闻K細(xì)胞色素P450藥物代謝酶產(chǎn)生inhibit作用,而使藥物代謝減慢,藥物作用時(shí)間延長(zhǎng),作用增強(qiáng),同時(shí)也增加了引起毒性反應(yīng)的危險(xiǎn).這種類(lèi)型的藥物相互作用,按酶與很強(qiáng)劑結(jié)合的情況,分為3類(lèi):競(jìng)爭(zhēng)性,非競(jìng)爭(zhēng)性和反競(jìng)爭(zhēng)性。影響酶inhibit作用強(qiáng)度和持續(xù)時(shí)間的主要因素有:藥酶很強(qiáng)劑的半衰期(如胺碘酮,葡萄柚汁半衰期很長(zhǎng)),藥酶很強(qiáng)劑達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度的時(shí)間,以及被inhibit藥物的濃度達(dá)到新穩(wěn)態(tài)的時(shí)間對(duì)下列藥物代謝酶很強(qiáng)劑應(yīng)引起足夠的重視:西咪替丁,鈣通道阻滯劑(如維拉帕米),保泰松,磺胺類(lèi)藥物,大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥劑,氯霉素,氮唑類(lèi)抗細(xì)菌藥,異煙肼,環(huán)丙沙星,諾氟沙星,甲硝唑,別嘌醇,葡萄柚汁.由于inhibit特定酶的活性可以殺死病原體或校正新陳代謝的不平衡。北京抑制劑供應(yīng)商
酪氨酸酶是一種含銅的金屬氧化還原酶,能催化酪氨酸較終形成黑色素,從而沉積在表皮形成黃褐斑?雀斑等色素障礙性皮膚病?而Tyr很強(qiáng)劑通過(guò)降低Tyr的活性,阻止酪氨酸向黑色素轉(zhuǎn)化?超濾與質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)是從復(fù)雜體系中篩選生物活性物質(zhì)的有效手段?Yang等將藥物與Tyr孵育后,并通過(guò)超濾離心,獲得與酶結(jié)合的小分子化合物,并通過(guò)HPLC-DAD-MS系統(tǒng)進(jìn)行鑒定?通過(guò)比較孵育前后小分子化合物峰面積的變化確定潛在的Tyr很強(qiáng)劑,從桑葉中篩選出2個(gè)新的Tyr很強(qiáng)劑?該方法快速?簡(jiǎn)單,成本低,可用于后期Tyr很強(qiáng)劑的高通量篩選?上海醫(yī)藥抑制劑廠家直銷(xiāo)inhibit:硫酸鋅的制取利用金屬加工廠的鋅屑與稀硫酸作用而制得。
蛋白酶體很強(qiáng)劑:蛋白酶體是一個(gè)多亞基的大分子復(fù)合物,普遍分布于真核細(xì)胞的細(xì)胞質(zhì)和細(xì)胞核中,是具有多種催化功能的蛋白酶復(fù)合物,參與細(xì)胞內(nèi)大多數(shù)蛋白的降解。蛋白酶體很強(qiáng)劑可阻止病生長(zhǎng)、播散和血管形成,并通過(guò)阻止NF-κB的啟動(dòng)而誘導(dǎo)凋亡。Bortezomib(PS341)是一種二肽硼酸類(lèi)蛋白酶體很強(qiáng)劑,可在多種病細(xì)胞株和其他病變細(xì)胞中誘導(dǎo)凋亡,可明顯增強(qiáng)依立替康、吉西他濱、阿霉素等化療藥物和離子化放療等方法誘導(dǎo)病細(xì)胞凋亡的療效,對(duì)蛋白酶體的inhibit作用是可逆的。乳胞素(Lactacystin)是一種選擇性的20S蛋白酶體很強(qiáng)劑,是鏈霉菌屬的天然代謝物,為不可逆地與蛋白酶體結(jié)合從而降低蛋白酶體的活性。MG132是一種可逆的醛基肽類(lèi)蛋白酶體很強(qiáng)劑,可降低26S蛋白酶體的活性,可使細(xì)胞周期停滯于G2-M期,以劑量依賴(lài)的方式inhibit增殖和誘導(dǎo)凋亡。
酶很強(qiáng)劑:血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(angiotensin-convertingenzyme,簡(jiǎn)稱(chēng)ACE)是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的重要酶類(lèi),其作用主要是使血管緊張素Ⅰ水解并轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ,后者是維持血壓的重要因子?降低ACE活性從而減少血管緊張素Ⅱ的生成是****的重要手段,因此,降低ACE活性并以此篩選ACE很強(qiáng)劑(ACEI)是研究和評(píng)價(jià)降壓藥物的重要方法?ACE可以催化三肽HHL快速分解產(chǎn)生馬尿酸和二肽His-Leu(簡(jiǎn)稱(chēng)HL),當(dāng)體系中存在ACEI樣品時(shí),可降低ACE的活性,使得馬尿酸和二肽的生成量減少,基于此原理,可通過(guò)HPLC檢測(cè)馬尿酸的生成量來(lái)評(píng)價(jià)ACEI對(duì)ACE活性的影響?inhibit:生石灰與水作用生成熟石灰(Ca(OH)2)的過(guò)程,稱(chēng)為熟化。
蛋白酶很強(qiáng)劑:在一些實(shí)驗(yàn)中在強(qiáng)烈的變性條件下提蛋白,比如WB中蛋白質(zhì)完全變性,蛋白酶也因變性而喪失活性,因此對(duì)蛋白酶很強(qiáng)劑(proteaseinhibitor)的要求不高,只要添加PMSF、EDTA、在強(qiáng)烈的變性步驟之前保持低溫就可以了,另外就是不要反復(fù)凍融樣品。常用的蛋白酶很強(qiáng)劑有:胰凝乳蛋白酶很強(qiáng)劑、胰蛋白酶很強(qiáng)劑、胃蛋白酶很強(qiáng)劑、絲氨酸蛋白酶很強(qiáng)劑、絲氨酸、半胱氨酸蛋白酶很強(qiáng)劑、EDTA(金屬蛋白酶很強(qiáng)劑)、PMSF(絲氨酸蛋白酶的不可逆很強(qiáng)劑,水溶液中很不穩(wěn)定,所以要在臨用前加)。濃度為:PMSF0.1mg/ml,Aprotinin1ug/ml,Leupeptin1ug/ml(均為工作濃度)。inhibit:磷諾克斯是由五硫化二磷和氫氧化鈉為原料調(diào)制而成。上海醫(yī)藥抑制劑廠家直銷(xiāo)
inhibit:免疫inhibit種類(lèi)繁多,常用的免疫inhibit有糖皮質(zhì)藥物類(lèi)。北京抑制劑供應(yīng)商
酶很強(qiáng)劑是一類(lèi)可以結(jié)合酶并降低其活性的分子。由于降低特定酶的活性可以殺死病原體或校正新陳代謝的不平衡,許多相關(guān)藥物就是酶很強(qiáng)劑。1、不可逆很強(qiáng)劑:如烷化劑、有機(jī)磷、重金屬鹽等2、可逆很強(qiáng)劑:包括a、競(jìng)爭(zhēng)性很強(qiáng)劑,很強(qiáng)劑與底物競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合酶反應(yīng)中心,使Km增大,而Vmax不變b、非競(jìng)爭(zhēng)性很強(qiáng)劑,酶與很強(qiáng)劑結(jié)合后還能與底物結(jié)合,但活性降低,使Vmax減小,而Km不變。c、反競(jìng)爭(zhēng)性很強(qiáng)劑,酶只能與底物結(jié)合后才能與很強(qiáng)劑結(jié)合,Vmax與Km都減小可逆很強(qiáng)劑可用透析等方法除去,使酶恢復(fù)作用。作用于或影響酶的`活性中心或必需基團(tuán)導(dǎo)致酶活性下降或喪失而降低酶促反應(yīng)速率的物質(zhì),可分為可逆很強(qiáng)劑和不可逆很強(qiáng)劑。北京抑制劑供應(yīng)商
上海源葉生物科技有限公司是一家貿(mào)易型類(lèi)企業(yè),積極探索行業(yè)發(fā)展,努力實(shí)現(xiàn)產(chǎn)品創(chuàng)新。是一家私營(yíng)有限責(zé)任公司企業(yè),隨著市場(chǎng)的發(fā)展和生產(chǎn)的需求,與多家企業(yè)合作研究,在原有產(chǎn)品的基礎(chǔ)上經(jīng)過(guò)不斷改進(jìn),追求新型,在強(qiáng)化內(nèi)部管理,完善結(jié)構(gòu)調(diào)整的同時(shí),良好的質(zhì)量、合理的價(jià)格、完善的服務(wù),在業(yè)界受到寬泛好評(píng)。公司始終堅(jiān)持客戶(hù)需求優(yōu)先的原則,致力于提供高質(zhì)量的生化試劑透析袋,標(biāo)準(zhǔn)品,液體試劑,抑制劑。上海源葉生物順應(yīng)時(shí)代發(fā)展和市場(chǎng)需求,通過(guò)**技術(shù),力圖保證高規(guī)格高質(zhì)量的生化試劑透析袋,標(biāo)準(zhǔn)品,液體試劑,抑制劑。