南通Gemcitabine (吉西他濱）

Naringin是黃烷酮糖苷，有很多藥理作用，例如抗氧化活性，降血脂，，抑制細(xì)胞色素P450酶。Quercetin是一種天然黃酮類化合物，可或抑制許多蛋白質(zhì)的活性。Quercetin可SIRT1，也可抑制PI3K，抑制PI3Kγ，PI3Kδ，PI3Kβ的IC50分別為2.4μM,3.0μM,5.4μM。TP-10是一個(gè)選擇性的PDE10A抑制劑，其IC50值為0.8nM。TP-10具有抗氧化活性，對(duì)DPPH和CUPRAC的IC50值分別為31.72和16.04μg/ml。TP-10可用于神經(jīng)疾病的研究。Propylpyrazoletriol(PPT)是一種選擇性的雌受體α(ERα)激動(dòng)劑。Propylpyrazoletriol(PPT)對(duì)ERα的相對(duì)結(jié)合親和力(ERα:49%)是雌受體β(ERβ:0.12%)的410倍。WAY-200070是選擇性的雌受體激動(dòng)劑，IC50值為2.3nM。MCE抑制劑激動(dòng)劑對(duì)G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）的作用機(jī)制研究為其藥物設(shè)計(jì)和優(yōu)化提供了重要依據(jù)。南通Gemcitabine (吉西他濱）

MulberrosideA是桑樹(shù)(MorusalbaL.)中的主要生物活性成分之一。MulberrosideA可降低TNF-α，IL-1β和IL-6的表達(dá)，抑制NALP3，caspase-1和NF-κB的以及ERK，JNK和p38的磷酸化。MulberrosideA具有和抗細(xì)胞凋亡作用。MulberrosideA對(duì)蘑菇酪氨酸酶(tyrosinase)具有抑制活性，IC50為53.6μM。Vacuolin-1是一種有效的細(xì)胞滲透溶酶體胞吐(lysosomalexocytosis)抑制劑。Vacuolin-1阻斷了溶酶體Ca2+依賴性的胞吐作用，在不影響再封閉過(guò)程的情況下阻止溶酶體內(nèi)容物的釋放。Vacuolin-1是一種有效的選擇性PIKfyve抑制劑，通過(guò)損害溶酶體成熟來(lái)抑制晚期自噬(autophagy)。Mdivi-1廠商該類藥物能夠改善運(yùn)動(dòng)功能障礙和肌肉僵硬等癥狀。

Cetuximab(C225)是一種人源IgG1單克隆抗體，能夠抑制EGFR，SPR方法測(cè)得Cetuximab對(duì)EGFR的Kd值為0.201nM；Cetuximab具有高效的抗腫瘤作用。Bemarituzumab是一種針對(duì)FGFR2b(一種FGF受體)的的人源化IgG1單克隆抗體。Bemarituzumab阻止成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子結(jié)合和FGFR2b。Bemarituzumab具有用于研究的潛力。Ionomycin(SQ23377)是一種有效的，選擇性的鈣離子載體(calciumionophore)，也是一種由Streptomycesconglobatus產(chǎn)生的。Ionomycin(SQ23377)對(duì)二價(jià)陽(yáng)離子具有高度特異性(Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin(SQ23377)促進(jìn)細(xì)胞凋亡。Ionomycin(SQ23377)還誘導(dǎo)蛋白激酶C(PKC)。

Methyl-β-cyclodextrin(Methyl-beta-cyclodextrin)是一種環(huán)庚糖，對(duì)非極性物質(zhì)有增溶作用，廣泛應(yīng)用于疏水物的釋放。Methyl-β-cyclodextrin(Methyl-beta-cyclodextrin)也用作降膽固醇劑。Methyl-β-cyclodextrin可降低網(wǎng)格蛋白依賴性內(nèi)吞作用。Methyl-β-cyclodextrin可阻斷細(xì)胞遷移體的形成。TanshinoneI是一種IIA型人重組s2和兔重組c2抑制劑，IC50分別為11μM和82μM。Sulfo-SMCCsodium是一種常用的異雙官能交聯(lián)劑，是不可降解的ADClinker，其帶有N-羥基琥珀酰亞胺(NHS)酯和馬來(lái)酰亞胺基團(tuán)，分別與伯胺和巰基反應(yīng)。SMCC是一種蛋白質(zhì)交聯(lián)劑。SMCC接合抗原耦合脾臟細(xì)胞來(lái)誘導(dǎo)抗原特異性免疫反應(yīng)。MCE抑制劑激動(dòng)劑可通過(guò)調(diào)節(jié)細(xì)胞凋亡來(lái)抑制瘤生長(zhǎng)。

Nicotinamide是維生素B3或煙酸的一種形式，可抑制SIRT2的體外活性，其EC50值為2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤細(xì)胞數(shù)量，并增加細(xì)胞內(nèi)NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的腫瘤生長(zhǎng)并提高生存率，可用于黑色素瘤等皮膚相關(guān)的研究。N-Acetylcysteineamide是一種能透過(guò)細(xì)胞膜和血腦屏障的硫醇抗氧化劑和神經(jīng)保護(hù)劑，可降低ROS的產(chǎn)生。Pimonidazole是一種缺氧標(biāo)記物，用于瘤內(nèi)缺氧和細(xì)胞增殖的補(bǔ)充性研究。Pimonidazole通過(guò)與大分子的共價(jià)結(jié)合或通過(guò)被還原形成還原性代謝物后在缺氧細(xì)胞中積累，可用于定性和定量評(píng)估缺氧。NBQX(FG9202)是高度選擇性，競(jìng)爭(zhēng)型的AMPA受體拮抗劑。NBQX具有神經(jīng)保護(hù)和抗驚厥活性。該MCE抑制劑激動(dòng)劑通過(guò)抑制MCE活性，能夠減少炎癥介質(zhì)的釋放和細(xì)胞凋亡。抑制劑生產(chǎn)公司

MCE抑制劑激動(dòng)劑的研究有助于開(kāi)發(fā)新型藥物治療策略。南通Gemcitabine (吉西他濱）

KN-62是一種選擇性的、可逆的鈣調(diào)蛋白依賴性蛋白激酶II(CaMK-II)抑制劑，對(duì)大鼠腦CaMK-II的IC50值為0.9μM。KN-62直接與CaMK-II酶的鈣調(diào)蛋白結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合。KN-62是非競(jìng)爭(zhēng)性的P2X7受體拮抗劑，IC50約為15nM。Isoprenaline(Isoproterenol)hydrochloride是一種非選擇性的β-腎上腺素受體激動(dòng)劑，具有口服活性。Isoprenaline具有的外周血管擴(kuò)張、支氣管擴(kuò)張和心臟刺性。Isoprenaline可用于心動(dòng)過(guò)緩和支氣管的研究。Flecainide是一種有效的具有口服活性的抗心律失常劑。Flecainide阻斷心臟快速內(nèi)向Na+電流(INa)和延遲整流器K+電流的快速成分。Flecainide可延長(zhǎng)心室和心房肌纖維的動(dòng)作電位持續(xù)時(shí)間(APD)。Flecainide具有研究胎兒心動(dòng)過(guò)速的潛力。南通Gemcitabine (吉西他濱）