龍泉MCE緩聚劑

Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿，是一種競爭性的神經(jīng)遞質GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM)。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道，并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP)。DSSCrosslinker是一種不可降解(non-cleavable)的ADClinker，可用于合成抗體偶聯(lián)藥物(ADC)。RNaseInhibitor是在大腸桿菌表達系統(tǒng)中重組表達的RNase抑制劑，可特異性抑制RNaseA、B、C三種酶的活性。Thrombin(MW37kDa)是一種Na+的胰蛋白酶樣別構絲氨酸蛋白酶。Thrombin能夠利用凝血酶識別序列對融合蛋白進行位點特異性切割，并可用于消化GST標記的蛋白。Ibudilast(KC-404;AV-411;MN-166)是一種環(huán)腺苷酸磷酸二酯酶(PDE)抑制劑。Ibudilast具有抗血小板聚集作用。Ibudilast抑制氣管平滑肌收縮性，可用于的研究。Ibudilast可能是一種有效的神經(jīng)保護和抗癡呆藥物，可對抗活化小膠質細胞的神經(jīng)毒性。MCE抑制劑激動劑的化學結構多樣，為其設計和優(yōu)化提供了廣闊的空間。龍泉MCE緩聚劑

SHP099hydrochloride是有效，選擇性，有口服活性的SHP2抑制劑，IC50值為70nM。Darapladib是一種有效的脂蛋白相關磷脂酶A2(Lp-2)抑制劑，IC50為0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制劑。Nocodazole與β-微管蛋白結合并破壞微管組裝/拆卸動力學，從而防止有絲分裂并誘導腫瘤細胞凋亡。Nocodazole抑制Bcr-Abl，增強CRISPR/Cas9的活性。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一種氨基核苷類，為嘌呤霉素類似物。Puromycinaminonucleoside誘導細胞凋亡(apoptosis)。Puromycinaminonucleoside可逆抑制二肽基肽酶(dipeptidylpeptidaseII)和胞漿丙氨酸氨基肽酶。Puromycinaminonucleoside誘導細胞遷移小體的分泌。浙江Y-27632MCE抑制劑激動劑可通過抑制MCE活性來減少炎癥反應。

Sodiumorthovanadate是蛋白酪氨酸磷酸酶，堿性磷酸酶和一些ATP酶的抑制劑，有可能充當磷酸鹽類似物。NF-κB-IN-1，一種4-亞芳基姜黃素類似物，是有效的NF-κB信號通路抑制劑。NF-κB-IN-1直接抑制IKK來阻斷NF-κB的。NF-κB-IN-1可有效抑制肺細胞的活力并減弱A549細胞的克隆活性。Paeoniflorin是一種heatshockprotein誘導化合物，普遍存在于芍藥科植物中，具有多種生物活性，包括活性、活性、增強認知能力和減弱學習障礙、抗氧化應激、抗血小板聚集、擴張血管和降低血液粘度。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic(PFN-α)，是細胞通透性的p53抑制劑。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic對暴露于Etoposide的皮層神經(jīng)元的保護作用比Pifithrin-α強一個數(shù)量級(ED50=30nM)。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic也作為p53轉錄后活性抑制劑。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic不阻止p53上的S15殘基磷酸化。

5-Ethynyl-2'-deoxyuridine(EdU)是一種胸腺嘧啶核苷類似物，在細胞增殖時能夠插入正在復制的DNA分子中，EdU與染料的共軛反應可以進行高效快速的細胞增殖檢測分析。5-Ethynyl-2'-deoxyuridine是一種PROTAClinker，屬于alkylchain類?？捎糜诤铣蒔ROTAC分子。Leupeptinhemisulfate是一種廣譜的、具有細胞膜滲透性的蛋白酶抑制劑。Leupeptinhemisulfate能有效抑制絲氨酸、半胱氨酸和蘇氨酸蛋白酶。Leupeptinhemisulfate能抑制Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶)，還具有活性。MCE抑制劑激動劑的研究有助于開發(fā)新型藥物治療策略。

Nimesulide是一種有選擇性的COX-2抑制劑，對其抑制具有時間依賴性，IC50值為70nM-70μM，但對COX-1的作用弱，IC50值>100μM；Nimesulide具有、止痛、解熱的作用。GemcitabineHydrochloride(LY188011Hydrochloride)是一種嘧啶核苷類似物抗代謝藥(nucleosideantimetabolite/analog)和抗劑。Gemcitabine抑制DNA合成(DNAsynthesis)和修復，導致細胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。LeptomycinB(CI940;LMB)是一種蛋白出核轉運抑制劑。Leptomycin通過半胱氨酸殘基處的共價修飾使CRM1/exportin1失活。LeptomycinB是一種有效的抗，可阻斷真核細胞周期。在停藥時，應逐漸減少劑量以避免戒斷癥狀的出現(xiàn)。浙江2-Deoxy-D-glucose (2-脫氧-D-葡萄糖）

Wortmannin (SL-2052) 是一種有效的，不可逆的，選擇性PI3K 抑制劑，IC50 值為 3 nM。龍泉MCE緩聚劑

PF-04418948是一種有具有口服活性，有效且選擇性的前列腺素EP2受體拮抗劑，IC50為16nM。MCEProteinAAgarose以高度交聯(lián)的4%瓊脂糖凝膠為基質，通過化學方法定向、高效偶聯(lián)了重組ProteinA，可從動物腹水、血清、細胞分泌液上清等生物體液中一步分離、純化IgG等。Sodiumcarboxymethylcellulose(Viscosity:5000-15000mPa.s)是羧甲基纖維素的鈉鹽，經(jīng)常用作粘稠劑，糊劑和阻隔劑。2-Methoxyestradiol(2-ME2)，具有口服活性的17β-雌二醇(E2)的內源性代謝產(chǎn)物，是凋亡(apoptosis)誘導劑和血管生成(angiogenesis)抑制劑，具有有效的抗活性。2-Methoxyestradiol也可破壞微管(microtubules)的穩(wěn)定。2-Methoxyestradiol是一種有效的超氧化物歧化酶(SOD)抑制劑和活性氧生成劑，可誘導轉化細胞系HEK293、細胞系U87和HeLa的自噬(autophagy)。龍泉MCE緩聚劑